Ремерон
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Ремерон является препаратом, оказывающим антидепрессивное терапевтическое влияние. Его активный элемент, вещество миртазапин, приводит к устойчивой блокировке деятельности окончаний типа H1, в результате чего развивается заметный седативный эффект.
В случае применения компонента миртазапин в медикаментозных порциях, холинолитического воздействия на пациента почти не развивается. Помимо этого препарат никак не изменяет функцию ССС.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Ремерона
Применяется как средство для лечения глубокой депрессии.
[3], [4], [5]
Форма выпуска
Выпуск терапевтического компонента выполняется в таблетках – по 10 либо 30 штук внутри пачки.
[6]
Фармакодинамика
Миртазапин является антагонистом пресинаптических α-2-окончаний; он стимулирует перемещение серотонинергических и норадреналиновых нейронных импульсов. Лекарство вызывает блокировку окончаний 5-HT2, а также 5-HT3, вследствие чего импульс оказывается способен лишь к прохождению сквозь 5-HT1.
[7], [8], [9], [10], [11], [12]
Фармакокинетика
Медикамент очень хорошо и на большой скорости абсорбируется внутрь системы кровообращения, а показатели его биодоступности равняются 50%. Значения Cmax регистрируются по истечении 2-х часов. Активный компонент хорошо синтезируется внутри плазмы с кровяным белком.
Экскреция осуществляется за 20-40 часов (может доходить до 65-ти). Равновесных значений достигает по истечении 4-х суток, после чего больше не кумулирует внутри организма. Употребление еды не оказывает воздействия на фармакокинетику ЛС.
Процесс экскреции осуществляется с мочой и фекалиями на протяжении нескольких суток. Обменные процессы развиваются с помощью энзимов CYP2D6, а также CYP1A2 гемопротеина P450.
В случае почечных либо печеночных патологий значения клиренса миртазапина уменьшаются.
[13], [14], [15], [16], [17]
Использование Ремерона во время беременности
Существует лишь ограниченная информация относительно использования медикамента при беременности. При тестах на животных не было выявлено никаких отрицательных последствий для детей. Принимать решение об использовании Ремерона при беременности должен лечащий доктор.
В случае приёма женщиной антидепрессантов при беременности, после родов требуется выполнить постнатальный осмотр новорожденного – для исключения вероятности появления синдрома отмены.
Действующий элемент препарата в малых количествах проходит внутрь материнского молока. Требуется посоветоваться с врачом касательно прекращения кормления грудью.
Противопоказания
Противопоказано использовать лицам с симптомами непереносимости относительно элементов лекарства, а также комбинировать его с ИМАО.
[18], [19]
Побочные действия Ремерона
Зачастую довольно сложно определить, являются появляющиеся нарушения побочными признаками ЛС, или же проявлениями депрессии.
Чаще всего при введении лекарства возникали такие симптомы: сухость ротовых слизистых, чувство усталости, усиление аппетита, сонливость, повышение веса, головокружения с головными болями и седатация. Более редко отмечались: спутанность сознания, инсомния, летаргическое состояние и тремор, а помимо того артралгия, периферические отёчности, миалгия, боли, поражающие спину, уменьшение уровня АД и сильная утомляемость; ещё появлялись рвота, диарея и тошнота, а также псевдо краснуха.
Изредка либо единично развиваются:
[20], [21], [22], [23], [24], [25]
Способ применения и дозы
Применять медикамент нужно внутрь, запивая таблетку водой (не делить и не разжёвывать).
Употреблять лекарство следует 1-разово за сутки (рекомендуется делать это перед сном, на ночь).
При потребности порцию позволяется делить на 2 употребления. При этом вечерняя дозировка должна быть больше.
При завершении лечения требуется постепенно уменьшать порцию ЛС – во избежание появления синдрома отмены.
Обычно используются дозировки в пределах 15-45-ти мг вещества. При этом размер начальной порции равен 15-ти либо 30-ти мг. Максимальный результат воздействия ЛС отмечается по истечении 1-2-х недель с момента начала лечения. Если потребуется, дозу позволено повышать.
При отсутствии улучшений после месяца использования Ремерона, требуется заменить препарат.
Лицам с недостаточностью функции почек необходимо постоянно контролировать значения КК.
Если у пациента отмечаются тяжёлые печеночные болезни, терапия должна проводиться под врачебным контролем.
[26], [27], [28], [29]
Передозировка
Зачастую отравление Ремероном приводит к развитию лёгких нарушений: седатация, подавление работы ЦНС, дезориентация, увеличение/снижение уровня АД и тахикардия. При интоксикации несколькими лекарствами одновременно проявления могут быть более тяжёлыми, иногда доходя до смерти.
Проводятся симптоматические и поддерживающие мероприятия, выполняется желудочное промывание и назначается активированный уголь.
[30], [31], [32], [33]
Взаимодействия с другими препаратами
Медикамент потенцирует подавляющий эффект в отношении ЦНС, оказываемый седативными и антигистаминными ЛС, бензодиазепинами, опиоидами и антипсихотиками.
Миртазапин запрещено комбинировать с ИМАО. Промежуток между такими лечебными циклами должен длиться минимум 14 суток.
Вместе с этим нельзя сочетать Ремерон с триптаном, венлафаксином, СИОЗС, зверобоем и трамадолом, а также с L-триптофаном и литием, потому как из-за этого может увеличиваться частота развития негативных симптомов и их интенсивность.
Осторожность необходима при комбинировании вещества с циметидином, нефазодоном, кетоконазолом, а кроме этого с эритромицином и азольными антимикотиками.
В период терапии запрещено употреблять спиртные напитки.
Во время применения ЛС с варфарином требуется отслеживать значения ПТИ, потому как подобная комбинация увеличивает значения кровосвёртываемости.
Карбамазепин с фенитоином и средства, индуцирующие активность энзима CYP3A4, повышают показатели клиренса миртазапина. В связи с этим его концентрация уменьшается приблизительно наполовину. Соединение с любыми с веществами, индуцирующими деятельность печеночных энзимов, требует корректировки порции ЛС.
[34], [35], [36]
Инструкция по применению лекарственного препарата Мерадок
I. Общие сведения
1. Торговое наименование лекарственного препарата: Мерадок ® (Meradok).
Международное непатентованное наименование: дорамектин.
2. Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Мерадок ® содержит в 1 мл в качестве действующего вещества дорамектин – 10 мг, а в качестве вспомогательных веществ: бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол и фракционированное кокосовое масло (пропилен-гликоля дикаприлат/ дикапрат).
3. По внешнему виду препарат представляет собой прозрачную жидкость от светло-желтого до желтого цвета.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке производителя – 3 года со дня производства, после первого вскрытия флакона – 90 суток.
Запрещается применение лекарственного препарата Мерадок ® по истечении срока годности.
4. Мерадок ® выпускают расфасованным по 20, 50, 100, 250 мл в стеклянные флаконы, по 500 мл в стеклянные или полимерные бутылки соответствующей вместимости, герметично укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия. Флаконы объемом 50 и 100 мл упаковывают в индивидуальные пачки из картона. Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.
5. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 5°С до 30°С.
6. Мерадок ® следует хранить в местах, недоступных для детей.
7. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.
8. Мерадок ® отпускается без рецепта ветеринарного врача.
II. Фармакологические свойства
9. Мерадок ® относится к противопаразитарным лекарственным препаратам системного действия класса макроциклических лактонов.
Дорамектин (25-циклогексил-5-O-диметил-25-ди <1-метилпропил>авермектин A1a) относится к классу макрроциклических лактонов.
Дорамектин связывается с рецепторами клеток мышечной и нервной ткани, повышает проницаемость мембран для ионов хлора, вызывая блокаду проведения нервных импульсов, что приводит к параличу и гибели паразитов. В связи с тем, что у млекопитающих эти рецепторы локализованы только в центральной нервной системе, а дорамектин не проникает через гематоэнцефалический барьер, его применение в рекомендуемых дозах для теплокровных животных не опасно.
Препарат по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007), в рекомендуемых дозах не обладает мутагенным, эмбриотоксическим и тератогенным действием.
III. Порядок применения
11. Мерадок ® назначают крупному рогатому скоту, овцам и свиньям для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых нематодами желудочно-кишечного тракта, легких, подкожной клетчатки, слезных протоков, личинками подкожных и носоглоточных оводов, личинками мух, блохами, вшами, чесоточными и иксодовыми клещами.
Крупному рогатому скоту Мерадок® применяют при заболеваниях, вызываемых:
– нематодами желудочно-кишечного тракта (половозрелые и личинки): Ostertagia ostertagi (включая инкапсулированные личинки), O. lyrata, Haemonchus placei, H. similis, Trichostrongylus axei, T. colubriformis, T. longispicularis, Mecistocirrus digitatus, Cooperia oncophora (включая инкапсулированные личинки), C. pectinata, C. punctata, C. spatulata, C. sumabada (синоним мcmasteri), Nematodirus helvetianus, N. spathiger, Bunostomum phlebotomum, Strongyloides papillosus, Oesophagostomum radiatum, Trichocephalus discolor;
– легочными нематодами (половозрелые и личинки) – Dictyocaulus viviparus;
– нематодами слезных протоков – Thelazia spp.;
– подкожными нематодами – Parafilaria bovicola;
– личинками подкожных оводов: Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum;
– вшами: Haematopinus eurysternus, Linognathus vituli, Solenopotes capillatus;
– саркоптоидными клещами: Psoroptes bovis, Sarcoptes bovis, Chorioptes bovis;
– иксодовыми клещами – Boophilus microplus;
– аргасовыми клещами – Ornithodorus spp.
Овцам Мерадок ® применяют при заболеваниях, вызываемых:
– нематодами желудочно-кишечного тракта: Ostertagia (Teladorsagia) circumcincta (половозрелые и личинки, включая резистентные к производным бензимидазола), Haemonchus contortus (половозрелые и личинки), Trichostrongilus axei (половозрелые и личинки), Т. colubriformis (половозрелые и личинки), Т. vitrinus (половозрелые и личинки), Cooperia curticei (личинки), С.oncophora (половозрелые и личинки), Oesophagostomum venulosum (половозрелые), Nematodirus spp. (половозрелые и личинки), Strongyloides papillosus, Trichocephalus ovis;
– легочными нематодами – Dictyocaulus filaria;
– чесоточными клещами: Psoroptes ovis, Sarcoptes ovis;
– личинками носоглоточного овода – Oestrus ovis.
Свиньям Мерадок ® применяют при заболеваниях, вызываемых:
– нематодами желудочно-кишечного тракта (взрослые и личинки): Hyostrongylus rubidus, Ascaris suum, Strongyloides ransomi (половозрелые), Oesophagostomum dentatum, Oesophagostomum quadrispinulatum, Trichocephalus suis;
– легочными нематодами (половозрелые) – Metastrongylus spp.;
– почечными нематодами (половозрелые) – Stephanurus dentatus;
– вшами – Haematopinus suis;
– чесоточными клещами – Sarcoptes scabiei.
12. Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам лекарственного препарата (в том числе в анамнезе). Не следует применять препарат больным инфекционными болезнями и истощенным животным. В связи с выделением с молоком запрещается применение лекарственного препарата дойным, а также стельным коровам менее чем за 60 суток до предполагаемого отела (начала лактации), дойным, а также суягным овцам менее чем за 70 суток до предполагаемого окота.
13. При работе с препаратом Мерадок ® следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.
При случайном попадании препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством водопроводной воды. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании лекарственного препарата в организм человека необходимо немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению или этикетку).
14. Возможность применения препарата самкам в период беременности и вскармливания приплода определяет лечащий ветеринарный врач на основании оценки отношения пользы к возможному риску применения препарата.
Запрещается применение препарата стельным коровам менее чем за 60 суток до предполагаемого отела и суягным овцам менее чем за 70 суток до предполагаемого окота, если молоко планируется использовать в пищевых целях.
Молодняку при необходимости применяют препарат под контролем ветеринарного врача.
15. Мерадок ® применяют животным однократно парентерально с соблюдением правил асептики, используя сухие стерильные шприцы и иглы, в следующих дозах:
– крупному рогатому скоту – подкожно в область шеи 1 мл раствора на 50 кг массы животного (соответствует 0,2 мг дорамектина на 1 кг массы);
– овцам – внутримышечно в область шеи или заднебедренной группы мышц 1 мл раствора на 50 кг массы животного (соответствует 0,2 мг дорамектина на 1 кг массы);
– свиньям – внутримышечно у основания уха 1 мл раствора на 33 кг массы животного (соответствует 0,3 мг дорамектина на 1 кг массы).
При обработке животных при температуре ниже 5°С, в связи с незначительным повышением вязкости раствора, флакон с препаратом и шприцы рекомендуется подогреть до комнатной температуры.
Перед массовой обработкой животных каждую серию лекарственного препарата предварительно испытывают на небольшой группе (5-7 голов) животных. При отсутствии в течение 3 дней осложнений приступают к обработке всего поголовья.
16. При применении лекарственного препарата Мерадок ® в соответствии с инструкцией побочных явлений и осложнений, как правило, не отмечают. В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные препараты и средства симптоматической терапии.
17. При передозировке препарата у животных может наблюдаться угнетение, отказ от корма, тремор, усиленная саливация. Специфические средства детоксикации отсутствуют, применяют общие меры, направленные на выведение лекарственного препарата из организма.
18. Мерадок ® не следует применять одновременно с лекарственными препаратами, содержащими макроциклические лактоны, вследствие возможного взаимного усиления токсического действия. Сведения о взаимодействии лекарственного препарата Мерадок ® с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствуют.
19. Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и отмене не выявлено.
20. Препарат предназначен для однократного применения.
21. Убой на мясо крупного рогатого скота и овец разрешается не ранее чем через 70 суток, свиней – не ранее, чем через 77 суток после введения препарата. В случае вынужденного убоя животных ранее установленных сроков мясо может быть использовано в корм пушным зверям.
IV. Меры личной профилактики
Номер регистрационного удостоверения: 44-3-8.14-3609№ПВР-3-8.14/03078
РАЗРАБОТКА И ПРОИЗВОДСТВО ПРОФЕССИОНАЛЬНОЙ ВЕТЕРИНАРНОЙ ФАРМАЦЕВТИКИ
ООО “НИТА-ФАРМ”, Россия, 410010 г. Саратов, ул. им. Осипова В.И., д. 1.
